sábado, 7 de agosto de 2010

Anestésicos Locais

Os anestésicos ligam-se reversivelmente a um receptor específico existente no poro dos canais de Na+ dos nervos, bloqueando o transporte de íons através do canal. Assim, podem atuar em qualquer parte do sistema nervoso e em qualquer tipo de fibra nervosa, bloqueando reversivelmente os potenciais de ação responsáveis pela condução nervosa. Desse modo, causam paralisia sensorial e motora na área inervada.
Os fármacos mais comumente utilizados são a procaína, lidocaína, bupivocaína e tetracaína.

-Propriedades físicas e atividade

Os anestésicos locais podem ser hidrofílicos e hidrofóbicos, separados por uma ligação intermediária éster ou amida. Os anestésicos com ligação éster são hidrolisados facilmente pelas esterases plasmáticas.
A hidrofobicidade aumenta a potência e duração de ação. Isto ocorre, provavelmente, porque os fármacos se ligam a locais hidrofóbicos. Assim, fármacos hidrofóbicos aumentam a partição de fármaco nos seus locais de ação, reduzindo a taxa de metabolismo pelas esterases plasmáticas e enzimas hepáticas. Também acredita-se que os receptores tenham maior afinidade com fármacos hidrofóbicos. Entretanto, a hidrofobicidade também aumenta os efeitos tóxicos, o que torna a janela terapêutica menor para fármacos com essa característica.
O peso molecular também influencia na taxa de dissociação. Moléculas menores podem se desprender mais facilmente de seus receptores.

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